Εισαγωγή:
Το Mucuna είναι οι αποξηραμένοι σπόροι του γένους Mucuna, που παράγονται κυρίως στο Guangxi, στο Guizhou και σε άλλες περιοχές της Κίνας. Η λεβοντόπα είναι το κύριο δραστικό συστατικό. Η λεβοντόπα είναι μία από τις πρόδρομες ουσίες για τη σύνθεση της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης στο σώμα και μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της ντοπαμίνης στον εγκεφαλικό ιστό. Είναι μια σημαντική βιολογικά δραστική ουσία σε ζωντανούς οργανισμούς και ένα σημαντικό ενδιάμεσο προϊόν στη βιοχημική μεταβολική οδό από την L-τυροσίνη στην κατεχολαμίνη φορτίου μελανίνης. Η λεβοντόπα είναι μια πρόδρομη ουσία της ντοπαμίνης και είναι η κοινή διεθνής εμπορική ονομασία της. Η λεβοντόπα είναι η αριστερόστροφη κατηγορία αμινοξέων που εξάγεται από τους σπόρους της οικογένειας των οσπρίων. Τα δισκία λεβοντόπα γενικά αποσυντίθενται και διαλύονται στο στομάχι πριν απεκκριθούν στο δωδεκαδάκτυλο και στη συνέχεια φτάσουν στο λεπτό έντερο όπου απορροφώνται στην κυκλοφορία του αίματος στο άνω άκρο του λεπτού εντέρου. Ένα μικρό ποσοστό λεβοντόπα τελικά διασχίζει τον «αιματοεγκεφαλικό φραγμό» στον εγκέφαλο, όπου προσλαμβάνεται από τα νευρικά κύτταρα του μέλαινα ραβδωτά ή άλλα νευρικά κύτταρα, όπου απογυμνώνεται από μια καρβοξυλική ομάδα από το ένζυμο ντόπα αποκαρβοξυλάση και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη. αναπληρώνοντας έτσι την ντοπαμίνη στον εγκέφαλο και μειώνοντας τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον, των τσιμπημάτων από φίδια και της ανδρικής υπογονιμότητας.
Λειτουργία:
Η λεβοντόπα είναι χρήσιμη στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον και του συνδρόμου Πάρκινσον λόγω της μετατροπής της σε ντοπαμίνη μέσω αποκαρβοξυλίωσης με αποκαρβοξυλάση ντόπα.
Αντιμετωπίζει το ηπατικό κώμα, βελτιώνει και ενισχύει την κεντρική λειτουργία και είναι πιο ωφέλιμο στη ρύθμιση των κινήσεων των χεριών ή στη μυϊκή παράλυση και χαλάρωση.
Προώθηση του ύπνου και βελτίωση της κόπωσης από τον ύπνο.
Αύξηση της οστικής πυκνότητας και αναστροφή της οστεοπόρωσης.
Αύξηση μυϊκής δύναμης και βελτίωση των μυών
Ενισχύει την ανδρική υγεία
Εφαρμογή:
Η λεβοντόπα είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά προϊόντα που διατίθενται για την ανακούφιση από την παράλυση του τρόμου και είναι ένας από τους πρόδρομους για τη σύνθεση της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης, οι οποίες είναι κατεχολαμίνες στο σώμα.
Η λεβοντόπα διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στον εγκέφαλο, όπου αποκαρβοξυλιώνεται από την αποκαρβοξυλάση της ντόπα σε ντοπαμίνη, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα του Πάρκινσον.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:
Η βιταμίνη Β6 είναι ένας συμπαράγοντας ντοπαμίνης αποκαρβοξυλάσης και μπορεί να αυξήσει τη δραστηριότητα της αποκαρβοξυλάσης του περιφερικού ιστού. Η εφαρμογή υψηλής δόσης μπορεί να μειώσει την επίδραση αυτού του προϊόντος. Αυτό το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με βιταμίνη Β6. Ωστόσο, εάν συνδυαστεί με αναστολείς αποκαρβοξυλάσης, η βιταμίνη Β6 μπορεί να προάγει την αποκαρβοξυλίωση της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο και να ενισχύσει την επίδραση της λεβοντόπα.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με ρεζερπίνη και προϊόντα που μοιάζουν με αδρεναλίνη
Αλληλεπίδραση τροφίμων: Αποφύγετε τα πολυσθενή ιόντα. Τα άλατα σιδήρου μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της λεβοντόπα. Πάρτε με ή χωρίς τροφή. Μια δίαιτα υψηλή σε πρωτεΐνη μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση και την AUC της λεβοντόπα.
Μεταβολισμός:
Η λεβοντόπα είτε μετατρέπεται σε ντοπαμίνη με αποκαρβοξυλάση αρωματικού-L-αμινοξέος είτε Ο-μεθυλιώνεται σε 3-Ο-μεθυλντόπα από κατεχολ-Ο-μεθυλτρανσφεράση.
3-Η O-methyldopa δεν μπορεί να μεταβολιστεί σε ντοπαμίνη3. Μόλις η λεβοντόπα μετατραπεί σε ντοπαμίνη, μετατρέπεται σε θειικούς ή γλυκουρονιδωμένους μεταβολίτες, επινεφρίνη Ε ή ομοβανιλικό οξύ μέσω διαφόρων μεταβολικών διεργασιών
Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το 3,4-διυδροξυφαινυλοξικό οξύ (13-47 τοις εκατό) και το ομοβανιλικό οξύ
Συνθετική Μέθοδος
Η εκχύλιση διεξήχθη ως εξής: το Mucuna συνθλίβεται και εκχυλίζεται τρεις φορές με μίγμα 30 τοις εκατό αιθανόλης και 0,1 τοις εκατό οξικού οξέος σε θερμοκρασία δωματίου για 24 ώρες. Το εκχύλισμα διηθήθηκε και ελήφθη. Το εκχύλισμα συμπυκνώθηκε υπό μειωμένη πίεση (21,3 kPa), κρυσταλλώθηκε και αφέθηκε σε ηρεμία όλη τη νύχτα στους 0-10 βαθμούς. Το εκχύλισμα διηθήθηκε και η ακατέργαστη λεβοντόπα εκχυλίστηκε. Το ακατέργαστο προϊόν διαλύθηκε με 1Ν υδροχλωρικό οξύ, διηθήθηκε με ενεργό άνθρακα και το διήθημα εξουδετερώθηκε με μικρή ποσότητα βιταμίνης C σε ρΗ 3,5 με 2Ν αμμωνία για να καταβυθιστεί ένας μεγάλος αριθμός κρυστάλλων. 0-10 βαθμός για 4 ώρες και φιλτραρισμένο. Το κέικ του φίλτρου πλύθηκε δύο φορές με απεσταγμένο νερό που περιείχε μικρή ποσότητα βιταμίνης C και αφυδατώθηκε μία φορά με εμβάπτιση με ακετόνη. 60-70 βαθμός ξηράνθηκε για να ληφθεί λεβοντόπα.
Κλινική Μελέτη:
Η καρβιντόπα χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα στη θεραπεία της παράλυσης με τρόμο.
Η Carbadopa αναστέλλει την αποκαρβοξυλίωση της περιφερικής λεβοντόπα σε ντοπαμίνη, η οποία δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντας έτσι σε χαμηλές δόσεις λεβοντόπα που εισέρχονται στον εγκέφαλο να υποβάλλονται σε αποκαρβοξυλάση, επιτυγχάνοντας αποτελεσματικές συγκεντρώσεις ντοπαμίνης και μειώνοντας τις παρενέργειες της περιφερικής ντοπαμίνης. Η καρβιντόπα δεν έχει συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες και, ενώ μπορεί να μειώσει τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται μόνο με τη λεβοντόπα, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, ζάλη και άλλα συμπτώματα, επομένως πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική παρακολούθηση .
Απόκριση λεβοντόπα στη νόσο Πάρκινσον
Παρά το γνωστό όφελος της λεβοντόπα στη μείωση των συμπτωμάτων της νόσου του Πάρκινσον, έχει εκφραστεί ανησυχία ότι η χρήση της μπορεί να επιταχύνει τον νευροεκφυλισμό. Πολλές μελέτες αξιολόγησαν την επίδραση της λεβοντόπα στον ρυθμό εξέλιξης της νόσου του Πάρκινσον. Η λεβοντόπα είτε επιβραδύνει την εξέλιξη της νόσου του Πάρκινσον είτε έχει παρατεταμένη επίδραση στα συμπτώματα της νόσου. Το εάν η λεβοντόπα είναι επιβλαβής, ωφέλιμη ή χωρίς επίδραση στον ρυθμό εξέλιξης της νόσου του Πάρκινσον είναι άγνωστο και εξαιρετικά σημαντικό, τόσο επιστημονικά όσο και κλινικά. Επομένως, χρειάζονται πολλές κλινικές μελέτες για την αξιολόγηση της επίδρασης της λεβοντόπα στην πορεία της νόσου του Πάρκινσον. Οι πιθανές μακροπρόθεσμες επιπτώσεις της λεβοντόπα στη νόσο του Πάρκινσον παραμένουν αβέβαιες.
Επίδραση της λεβοντόπα στα μελανοκύτταρα στη βιολογική δραστηριότητα της μελανίνης
Η σύνθεση της τυροσίνης από τα μελανοκύτταρα καταλύεται από την τυροσινάση για να παραχθεί ντόπα, η οποία στη συνέχεια οξειδώνεται σε ντοπακινόνη, η οποία υφίσταται μια αντίδραση πολυμερισμού για να σχηματίσει άχρωμη ντοπαμίνη. Παρουσία ισομεράσης, η ντοπαμίνη σχηματίζεται σε αληθινή μελανίνη. Κατάλληλο για άτομα με έλλειψη τυροσίνης για ενίσχυση του σχηματισμού μελανίνης. Με αυτόν τον έξυπνο τρόπο, η μελανίνη μπορεί να σχηματιστεί χωρίς τη συμμετοχή της τυροσίνης και της ντόπας.
Άλλη μελέτη:
Θαλάσσια προσκόλληση:
Το l-DOPA είναι μια βασική ένωση για το σχηματισμό θαλάσσιων συγκολλητικών πρωτεϊνών, όπως αυτές που βρίσκονται στα μύδια. Πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνο για την αντοχή στο νερό και την ταχεία σκλήρυνση αυτών των πρωτεϊνών. Το l-DOPA μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για να αποτρέψει τη ρύπανση των επιφανειών συνδέοντας αντιρρυπαντικά πολυμερή σε ένα ευαίσθητο υπόστρωμα. Η ευέλικτη χημεία του L-DOPA μπορεί να αξιοποιηθεί στη νανοτεχνολογία. Για παράδειγμα, τα αυτοσυναρμολογούμενα πεπτίδια που περιέχουν DOPA βρέθηκε ότι σχηματίζουν λειτουργικές νανοδομές, συγκολλητικά και πηκτώματα.
Εάν θέλετε να μάθετε περισσότερα, επικοινωνήστε sales@sxytbio.com,Κάντε κλικ εδώ για να επικοινωνήσετε μαζί μας online
