Τι είναι η καμπφερόλη;
Η καεμπφερόλη είναι μια φυσική φλαβονοειδής ένωση που είναι μια φυτογενής ουσία που βρίσκεται στο τσάι, το μπρόκολο, το δελφίνιο, την αμαμελίδα, το γκρέιπφρουτ, τα λαχανάκια Βρυξελλών, τα μήλα και άλλα φυτά. Η καεμπφερόλη είναι ένας κίτρινος κρύσταλλος με σημείο τήξης 276-278 βαθμού . Είναι ελαφρώς διαλυτό στο νερό και διαλυτό σε ζεστό μείγμα αιθανόλης και αιθέρα.
Kaempferolόφελος
1. Αντιμολυσματικό και αντιφλεγμονώδες
Μελέτες έχουν δείξει ότι η καμπφερόλη έχει καλή αντιβακτηριακή δράση και είναι επίσης αποτελεσματική κατά του Staphylococcus aureus που είναι ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (MRSA). Η μέθοδος δίσκου K-Br δείχνει ότι μια συγκέντρωση 50 mg/δισκίο μπορεί να κάνει τη ζώνη αναστολής του MRSA να φτάσει τα 8,5 mm, η οποία έχει επίσης καλή αντιβακτηριακή δράση κατά του Vibrio cholerae και του Enterococcus faecalis. Όσον αφορά τις αντιικές επιδράσεις, η καμπφερόλη μπορεί να παρουσιάσει αναστολή που εξαρτάται από τη συγκέντρωση σε μη κυτταροτοξικές συγκεντρώσεις.
2. Πρόληψη και θεραπεία του διαβήτη
Η αθηροσκλήρωση (AS) είναι μια χρόνια φλεγμονώδης νόσος του τοιχώματος των αιμοφόρων αγγείων. Μελέτες έχουν δείξει ότι η καμπφερόλη όχι μόνο μπορεί να αναστείλει την επαγόμενη από ιόντα χαλκού οξείδωση της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (LDL) σε οξειδωτικά τροποποιημένη λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας (ox-LDL) και μπορεί επίσης να μειώσει την έκφραση της πρωτεΐνης CD 36 στην επιφάνεια της THP Τα -1 μακροφάγα, εμποδίζουν τα κύτταρα να προσλάβουν ox-LDL, αποτρέποντας έτσι την εμφάνιση αθηροσκλήρωσης.
Ο διαβήτης είναι μια ενδοκρινική και μεταβολική νόσος που απειλεί σοβαρά την ανθρώπινη υγεία και η συχνότητά του αυξάνεται με πρωτοφανή ρυθμό. Μελέτες έχουν δείξει ότι η καμπφερόλη έχει ως αποτέλεσμα να δρα ως αγωνιστής με το υπογλυκαιμικό φάρμακο ροσιγλιταζόνη, αλλά οι ανεπιθύμητες ενέργειες της είναι πολύ πιο αδύναμες από τη ροσιγλιταζόνη. Μπορεί να αυξήσει την απόκριση των κυττάρων 3T3-L1 στη γλυκόζη χωρίς να επηρεάσει τη λιπογένεση. Η πρόσληψη δείχνει ότι αναμένεται να γίνει μια νέα γενιά ευαισθητοποιητή στην ινσουλίνη.
3.Δυνατότητα θεραπείας παθήσεων που βλάπτουν τον αμφιβληστροειδή
Κάποιες έρευνες έχουν βρει ότι η προστατευτική επίδραση της καμπφερόλης στα επιθηλιακά κύτταρα του χρωστικού αμφιβληστροειδούς υπό οξειδωτικό στρες και ο μοριακός μηχανισμός της προστατευτικής δράσης της καμπφερόλης μελετήθηκε μέσω της οδού απόπτωσης. Μέσω της μελέτης, διαπιστώθηκε ότι η καμπφερόλη μπορεί να προστατεύσει τον ανθρώπινο αμφιβληστροειδή ARPE-19 που έχει υποστεί βλάβη από το οξειδωτικό στρες. Έχει προστατευτική δράση στα χρωστικά επιθηλιακά κύτταρα, αλλά δεν εμφανίζει εμφανείς τοξικές επιδράσεις στα φυσιολογικά κύτταρα ARPE-19. Έχει ισχυρότερη προστατευτική επίδραση στις βλάβες των κυττάρων RPE και έχει υψηλή αποτελεσματικότητα. Μπορεί να γίνει μια ισχυρή κλινική θεραπεία για την AMD στο μέλλον. Αποτελεσματικό φάρμακο. Επιπλέον, μπορεί να συνδυαστεί με υπάρχοντα φάρμακα για τη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων (όπως λουτεΐνη, καροτίνη, ανθοκυανίνη, κερκετίνη, πολυσακχαρίτης λυκόμουρου, πολυσακχαρίτης astragalus, κ.λπ.) για τη θεραπεία και πρόληψη ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία που προκαλούνται από βλάβη των κυττάρων RPE. Σχετική εκφύλιση της ωχράς κηλίδας, μελαγχρωστική αμφιβληστροειδίτιδα και χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια.
4. Προστατευτική δράση στα ενδοθηλιακά κύτταρα σε ορμονοεπαγόμενη νέκρωση της μηριαίας κεφαλής
Κάποιες έρευνες έχουν βρει ότι η καμπφερόλη μπορεί να προστατεύσει τα αιμοφόρα αγγεία από βλάβες που προκαλούνται από οξειδωτικό στρες και φλεγμονή, να μειώσει τη βλάβη της τοξικότητας των ενδοθηλιακών κυττάρων που προκαλείται από τη δοξορουβικίνη, να βελτιώσει τη δραστηριότητα του Dex στην αναστολή της οστεογένεσης, να αναστείλει την οστική απώλεια που προκαλείται από GC και να ασκήσει αντιοστεοπόρωση. . Ως εκ τούτου, η καμπφερόλη όχι μόνο έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση του σχηματισμού οστού και την αναστολή της οστικής απορρόφησης, αλλά έχει επίσης προστατευτικό δυναμικό των αγγείων και μπορεί να διαδραματίσει σημαντικό ρόλο στη θεραπεία της GIONFH.
Παρασκευή καμπφερόλης
Υδρόλυση για την παρασκευή του ενδιάμεσου υδροξυακετοφαινόνης
1.1) Βάλτε 30 g διυδρομυρικετίνης με περιεκτικότητα μεγαλύτερη από 98% στον αντιδραστήρα, στη συνέχεια προσθέστε 400 g διαλύματος υδροξειδίου του νατρίου με κλάσμα μάζας 15%, αναδεύστε και ανακατέψτε ομοιόμορφα, θερμάνετε και αναρροή, και εκτελέστε την αντίδραση υδρόλυσης. οθόνη με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης έως Το τελικό σημείο ελέγχου της αντίδρασης ήταν όταν το ενδιάμεσο υδροξυακετοφαινόνη δεν αυξήθηκε πλέον. Μετά από 2 ώρες, η αντίδραση σταμάτησε. Ψύξτε τη θερμοκρασία στους 30 βαθμούς, προσθέστε αργά διάλυμα υδροχλωρικού οξέος 50% στάγδην στο διάλυμα αντίδρασης, ρυθμίστε το ρΗ σε περίπου 6,2, αναδεύστε για 2 ώρες, αφήστε να σταθεί για 1 ώρα και διηθήστε για να ληφθεί ένα ανοιχτό κίτρινο παχύρρευστο στερεό.
1.2) Προσθέστε 150 g αιθανόλης 95% στο ανοιχτό κίτρινο παχύρρευστο στερεό που λήφθηκε στο βήμα 1.1), θερμάνετε και βράστε με κάθετο ψυκτήρα για 1 ώρα, κατόπιν διηθήστε όσο είναι ζεστό για να λάβετε ένα στερεό, στη συνέχεια προσθέστε 90 g αιθανόλης 95% στο στερεό, θερμάνετε και αναρροή ξανά για 1 ώρα, και μειώστε το σε Αφήστε σε ηρεμία για 2 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου, κατόπιν διηθήστε και στεγνώστε για να λάβετε 17,8 g ενός ανοιχτού κίτρινου στερεού, συγκεκριμένα της ενδιάμεσης υδροξυακετοφαινόνης (2-υδροξυ-1-(2, 4,6-τριυδροξυφαινυλ)ακετυλ).
Καταλυτικό κλείσιμο δακτυλίου για την παρασκευή ακατέργαστης διυδροκαεμπφερόλης
2.1) Βάλτε 17,8 g του ενδιάμεσου υδροξυακετοφαινόνης που ελήφθη από την αντίδραση στο βήμα 1.2) στη φιάλη αντίδρασης, προσθέστε 92 g DMF και αναδεύστε μέχρι να διαλυθεί πλήρως το ενδιάμεσο υδροξυακετοφαινόνης.
2.2) Προσθέστε 3,55 g προλίνης στο διάλυμα στο βήμα 2.1), αυξήστε τη θερμοκρασία στους 65 βαθμούς και διατηρήστε τη θερμοκρασία σταθερή. Διαλύστε 13,9 g π-υδροξυβενζαλδεΰδης σε 20 g DMF και προσθέστε το αργά στάγδην στη φιάλη αντίδρασης και ολοκληρώστε τη στάλαξη σε περίπου 2 ώρες. Αφού ολοκληρωθεί η στάλαξη, η θερμοκρασία αυξάνεται στους 70 βαθμούς και διατηρείται ζεστή και διεξάγεται μια καταλυτική αντίδραση κλειστού βρόχου. Παρακολουθούμενο με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης, το τελικό σημείο ελέγχου της αντίδρασης είναι όταν το ενδιάμεσο διυδροκαεμπφερόλης δεν αυξάνεται πλέον. Η αντίδραση τελειώνει μετά από περίπου 7 ώρες.
2.3) Χαμηλώστε το διάλυμα που ελήφθη στο βήμα 2.2) σε θερμοκρασία δωματίου, προσθέστε 350 g διαλύματος παγόμορφου οξικού οξέος 5%, αναδεύστε για 2 ώρες και καταβυθίστε αργά ένα στερεό. Διηθήστε, πλύνετε το κέικ φίλτρου με νερό μέχρι να ουδέτερο και στεγνώσει για να λάβετε 27,6 g ακατέργαστης διυδροκαεμπφερόλης.
Παρασκευή της καμπφερόλης με οξείδωση
Βάλτε 27,6 g της ακατέργαστης διυδροκαεμπφερόλης που ελήφθη στο βήμα 2.3) στη φιάλη αντίδρασης, προσθέστε 275 ml αιθανόλης 65%, ανακατέψτε ομοιόμορφα, στη συνέχεια προσθέστε 6 g άνυδρου ανθρακικού καλίου, εισαγάγετε οξυγόνο, στη συνέχεια θερμάνετε και αναρροή για να πραγματοποιηθεί η αντίδραση οξείδωσης σε υψηλή θερμοκρασία. υγρό απόδοσης Παρακολούθηση με χρωματογραφία φάσης, το τελικό σημείο ελέγχου της αντίδρασης ήταν όταν η καμπφερόλη δεν αυξήθηκε πλέον και η αντίδραση έληξε μετά από περίπου 8 ώρες. Χαμηλώστε σε θερμοκρασία δωματίου και αφήστε το όλη τη νύχτα, διηθήστε για να ληφθεί ένα κίτρινο στερεό, προσθέστε 200 g νερού, επαναρροή για 2 ώρες, διηθήστε, πλύνετε το κέικ φίλτρου με νερό και στεγνώστε για να λάβετε 22,3 g καμπφερόλης, περιεκτικότητας 98% (HPLC).
Εάν θέλετε να μάθετε περισσότερα, επικοινωνήστεsales@sxytbio.com,Κάντε κλικ εδώ για να επικοινωνήσετε μαζί μας online
