sales@sxytbio.com    86-029-86478251
Cont

Έχετε ερωτήσεις;

86-029-86478251

Jul 13, 2023

Λεπτομερής Λειτουργία Εισαγωγή Σχετικά με το γλυκυρρητινικό οξύ

Περιγραφή:

Η γλυκόριζα είναι μια κοινή τροφή τόσο για φάρμακα όσο και για τρόφιμα. Το εκχύλισμα γλυκόριζας χρησιμοποιείται ευρέως ως φυσικό γλυκαντικό σε γλυκά και σε κονσέρβες. Η γλυκόριζα παίρνει τη γλυκιά γεύση της από το γλυκυρριζικό οξύ και το γλυκυρρητινικό οξύ. Η πρώτη είναι μια κατηγορία τριτερπενοειδών σαπωνινών, που αντιπροσωπεύει περίπου το 4 τοις εκατό έως 5 τοις εκατό του ξηρού βάρους της ρίζας γλυκόριζας και η γλυκύτητα είναι 50 φορές μεγαλύτερη από αυτή της σακχαρόζης. Το γλυκυρρητινικό οξύ σχηματίζεται από το νερό γλυκυρριζικού οξέος για να αφαιρέσει την αλυσίδα του οξέος σακχάρου και η γλυκύτητα είναι 250 φορές μεγαλύτερη από αυτή της σακχαρόζης. Το γλυκυρρητινικό οξύ είναι κυτταροτοξικό και η μακροχρόνια κατανάλωση γλυκύρριζας (100 g/ημέρα) μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπέρταση και καρδιακή υπερτροφία, τα κλινικά συμπτώματα είναι κατακράτηση ιόντων νατρίου και αποβολή ιόντων καλίου και οι σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσουν σε εξαιρετική αδυναμία και κοιλιακή μαρμαρυγή.

glycyrrhetinic acid

Φαρμακολογική δράση:

Αδρενοκορτικοειδές αποτέλεσμα

Σαλοκορτικοειδές αποτέλεσμα

Το γλυκυρρητινικό οξύ μπορεί να προάγει την κατακράτηση νατρίου, την κατακράτηση νερού και την απέκκριση καλίου σε υγιή άτομα και ζώα, δείχνοντας μια δράση παρόμοια με τη δεοξυκορτικοστερόνη. Όταν χρησιμοποιήθηκαν 40 mg υδροκορτιζόνης ημερησίως ενδομυϊκή θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με αμφοτερόπλευρη εκτομή των επινεφριδίων, επιτεύχθηκε συνεργική δράση και ισορροπία ηλεκτρολυτών με την προσθήκη γλυκυρρητινικού οξέος σε 4 g ημερήσια υποδόρια ένεση. Ωστόσο, εάν διακοπεί η υδροκορτιζόνη και χορηγηθεί μόνο γλυκυρρητινικό οξύ, εμφανίζεται απώλεια της ικανότητας αποθήκευσης νατρίου και εμφανίζεται κρίση Addison.

Επιδράσεις που μοιάζουν με γλυκοκορτικοειδή

Η χημική δομή του γλυκυρρητινικού οξέος είναι παρόμοια με αυτή των κορτικοστεροειδών. Το γλυκυρρητινικό οξύ μπορεί ακόμα να προκαλέσει κατακράτηση νατρίου και αντιδιουρητικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις σε ζώα με φλοιοεκτομή των επινεφριδίων και αδενοδεκτομή της υπόφυσης. Το γλυκυρρητινικό οξύ 25 mg έχει ισχυρότερη επίδραση στην κατακράτηση νερού και νατρίου σε επίμυες από ότι η δεοξυκορτικοστερόνη 1 mg. Ως εκ τούτου, πιστεύεται ότι η δράση που μοιάζει με δεοξυκορτικοστερόνη του γλυκυρρητινικού οξέος δεν παράγεται από την ενδογενή δεοξυκορτικοστερόνη και αλδοστερόνη και μπορεί να είναι άμεση επίδραση. Μερικοί άνθρωποι πιστεύουν επίσης ότι είναι έμμεση επίδραση, δηλαδή ότι το γλυκυρρητινικό οξύ αναστέλλει την καταστροφή των επινεφριδιακών κορτικοστεροειδών στο σώμα, επομένως η περιεκτικότητα σε κορτικοστεροειδή στο αίμα αυξάνεται αντίστοιχα και παρουσιάζει μια πιο εμφανή επίδραση που μοιάζει με ορμόνη του φλοιού των επινεφριδίων. Μια άλλη έκθεση επεσήμανε ότι το γλυκυρρητινικό οξύ θα έχει μόνο επίδραση στη λειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων εξασθενημένη αλλά όχι εντελώς εξαντλημένη.

Αντιφλεγμονώδη και αντιάνοσα αποτελέσματα

Το γλυκυρρητινικό οξύ έχει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα όπως η φαινυλβουταζόνη ή η υδροκορτιζόνη. Το γλυκυρρητινικό οξύ έχει ανασταλτική δράση στο κοκκίωμα βαμβακιού, στο οίδημα των ποδιών που προκαλείται από φορμαλδεΰδη και στην υποδόρια κοκκιωματώδη φλεγμονή σε αρουραίους και η αντιφλεγμονώδης ισχύς του είναι περίπου το 1/10 αυτής της κορτιζόνης ή της υδροκορτιζόνης. Το γλυκυρρητινικό οξύ έχει ανασταλτικές επιδράσεις στην πειραματική αρθρίτιδα αρουραίου που προκαλείται από την καραγενάνη και έχει διαφορετικούς βαθμούς ανασταλτικών επιδράσεων στις αλλεργικές αντιδράσεις σε ινδικά χοιρίδια που προκαλούνται από ορό αλόγου ή ασπράδι αυγού. Οι αντιφλεγμονώδεις και αντιαλλεργικές αντιδράσεις του μπορεί να σχετίζονται με την αναστολή της διαπερατότητας των τριχοειδών, την αντιισταμίνη ή τη μείωση της αντιδραστικότητας των κυττάρων στα ερεθίσματα.

Το γλυκυρρητινικό οξύ έχει ανασταλτικές επιδράσεις σε μια ποικιλία οξειών φλεγμονών και οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του δεν εξαρτώνται από το σύστημα του φλοιού της υπόφυσης-επινεφριδίων, αλλά σχετίζονται με την αναστολή της παραγωγής PgE2 στους φλεγμονώδεις ιστούς και τον ανταγωνισμό φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως ισταμίνη και σεροτονίνη. Το γλυκυρρητινικό νάτριο μπορεί να αναστείλει τη δημιουργία μηλονοδιαλδεΰδης, ενός προϊόντος αποικοδόμησης του ενδοϋπεροξειδίου Pg, στο φλεγμονώδες πόδι ποντικών με φλεγμονή που προκαλείται από πρωτεΐνες, και αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να ανταγωνιστεί από το εξωγενές αραχιδονικό οξύ. Το γλυκυρρητινικό νάτριο ενισχύει επίσης τη μη ειδική κυτταρική ανοσολογική λειτουργία του σώματος. Το 18- γλυκυρρητινικό οξύ έχει ανοσοτροποποιητική επίδραση στην οξεία ασθένεια ορού σε κουνέλια. Πενήντα κουνέλια χωρίστηκαν τυχαία σε πειραματική ομάδα και ομάδα ελέγχου και χρησιμοποιήθηκε αλβουμίνη ορού βοοειδών (BSA) ως αντιγόνο για τη δημιουργία μοντέλου παροδικής οξείας ασθένειας ορού κουνελιού. Το 18- γλυκυρρητινικό οξύ διαλύθηκε σε ελαιόλαδο (150 mg/ml) και τα ζώα στην πειραματική ομάδα ενέθηκαν ενδομυϊκά με 18- γλυκυρρητινικό οξύ 200 mg/kg την 3η, 5η, 7η και 9η ημέρα μετά την ένεση BSA. Στην ομάδα ελέγχου έγινε ενδομυϊκή ένεση με ελαιόλαδο. Αποτελέσματα Το αντίσωμα anti-BSA-1gg στον ορό των ζώων στην ομάδα ελέγχου και στην πειραματική ομάδα ανιχνεύθηκε την 6η ημέρα μετά την ανοσοποίηση BSA και έφτασε στο υψηλότερο επίπεδο τη 12η ημέρα και η πειραματική ομάδα ήταν σημαντικά υψηλότερο από την ομάδα ελέγχου. Το ειδικό σύμπλοκο BSA-anti-BSA στην κυκλοφορία των δύο ομάδων ζώων ήταν αυξημένο σε σύγκριση με αυτό πριν από την ανοσοποίηση, και υπήρχε σημαντική διαφορά, αλλά δεν υπήρχε στατιστική διαφορά μεταξύ των δύο ομάδων. Η τιμή του συμπληρώματος στο αίμα ήταν σημαντικά υψηλότερη στην πειραματική ομάδα από ότι στην ομάδα ελέγχου. Το 18- γλυκυρρητινικό οξύ δεν είχε καμία επίδραση στο σχηματισμό του CIC.

Επιδράσεις στο πεπτικό σύστημα

Το γλυκυρρητινικό οξύ μπορεί να μειώσει τη χολερυθρίνη του αίματος και να αυξήσει την απέκκριση της χολερυθρίνης στα ούρα σε κουνέλια και αρουραίους με απολινωμένο κοινό χοληδόχο πόρο, που είναι ισχυρότερο από τη γλυκουρονολακτόνη ή τη μεθειονίνη. Έχει καλή δράση κατά του έλκους σε αρουραίους με απολίνωση του πυλωρού. Ο θεραπευτικός του δείκτης είναι υψηλός.

Αντιβηχικό και αποχρεμπτικό αποτέλεσμα

Το άλας χολίνης του γλυκυρρητινικού οξέος έχει εμφανή αντιβηχική δράση στον βήχα που προκαλείται από χημική διέγερση (εισπνοή αμμωνιακού νερού) και ηλεκτρική διέγερση του λαρυγγικού νεύρου της γάτας. Ως εκ τούτου, πιστεύεται ότι η αντιβηχική του δράση σχετίζεται με το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Αντιδιουρητική δράση

Το γλυκυρρητινικό οξύ και τα άλατά του έχουν εμφανή αντιδιουρητική δράση. Μπορεί να ενισχύσει την επαναρρόφηση νατρίου και χλωρίου από τα νεφρικά σωληνάρια και να παρουσιάσει αντιδιουρητική δράση. Ο τρόπος δράσης της είναι διαφορετικός από εκείνον της δεοξυκορτικοστερόνης, που μπορεί να είναι η άμεση επίδρασή της στα νεφρικά σωληνάρια.

Επιδράσεις στην ακουστική λειτουργία του έσω αυτιού

Μελέτες που χρησιμοποιούν μεθόδους ακουστικής ηλεκτροφυσιολογίας έχουν δείξει ότι μετά από ενδομυϊκή ένεση 100 mg/kg γλυκυρρητινικού οξέος σε ινδικά χοιρίδια, το όριο απόκρισης του δυναμικού δράσης των ακουστικών νεύρων του ινδικού χοιριδίου μειώνεται, υποδεικνύοντας ότι το γλυκυρρητινικό οξύ μπορεί να βελτιώσει την ακουστική λειτουργία του εσωτερικού αυτιού των ινδικών χοιριδίων .

Καθαριστική επίδραση στις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου

Το {{0}} γλυκυρρητινικό οξύ 0,3 mmol/L έχει προφανή επίδραση σάρωσης στις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου που απελευθερώνονται από ανθρώπινα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα (PMN), αλλά δεν έχει καμία επίδραση στην κατανάλωση οξυγόνου του PMN. Το 18- γλυκυρρητινικό οξύ έχει προφανή επίδραση σάρωσης στο Ο-2 και το -ΟΗ που παράγονται στο υδατικό σύστημα. Το 30mol/L έχει σημαντική ανασταλτική επίδραση στη χημειοφωταύγεια που παράγεται από το PMN. Τα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν ότι το 18- γλυκυρρητινικό οξύ έχει τη λειτουργία της άμεσης δέσμευσης των ελεύθερων ριζών οξυγόνου.

 

Αποστολή ερώτησής